+7 (496) 618-57-75, 616-51-81
+7 (916) 654-54-84
г.Коломна ул. Уманская, д.19А, офис 27
Пн-Пт. 9 00 до 21 00 Сб. 9 00 до 19 00

Как колоть линкомицин в десну


Как правильно колоть уколы линкомицин в десну

Только верное мнение

Линкомицин 0,25 в капсулах Принимается по 2 капсулы 3 раза в день, всего 10 дней (отпускается по рецепту). Антибиотики при воспалении десен принято использовать в основном для лечения средних и тяжелых форм Пародонтита. Пошел в клинику. Укол в десну делают после снятия твердых зубных отложений.

Почитала и что-то задумалась.Я не пойму тогда какой резон в этих очередях и рекомендациях? Ну если вы не платите, но врач и поликлиника получает оплату по ОМС. Сегодня опять столкнулись с тем же: пришла пациентка, исколотая в одной стоматологии Волжского НАПРОЧЬ!

Сколько раз твердить миру — инъекции линкомицина в десны в 99% случаев не приносят ничего кроме вреда. Не хочу называть стоматологию в не самой новой части Волжского… Лечение гетерогенными гомологичными препаратами проводят для уничтожения болезнетворных микроорганизмов в полости рта, вызвавших появление недуга. Для терапии десен антимикробные сыворотки применяют в соответствии с дозировкой, достаточной для уничтожения стафилококка и стрептококка.

Линкомицин: отзывы, применение в виде мази и уколов

Препараты оказывают противовоспалительное действие, в кратчайшие сроки ликвидируют пародонтоз у пациента. Врач рекомендует больному выполнить все условия по гигиеническому уходу за полостью рта после проведения уколов от пародонтоза. Препарат вводят в слизистую оболочку десны, вызывая формирование специфического антитоксического иммунитета.

Лечение заболевания осуществляют не только с применением антибиотиков и противовоспалительных средств, но и используют стимулирующую терапию: экстракт алоэ, ФИБС, необходимые для постановки инъекций. Процессы регенерации значительно усиливаются после использования для взрослых пациентов инъекции биоседа в десну или наложения аппликаций и электрофореза. Отечность и разрыхленность десны убирают с помощью уколов в десневые карманы хромистых квасцов, хинин уретана.

Линкомицин используют в виде инъекций, но метод имеет ограниченное применение. К инъекциям необходимо относиться с осторожностью, т. к. при неосложненных формах пародонтоза развивается сильная боль в месте укола, сенсибилиза

Линкомицин для инъекций - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Общее название: линкомицина гидрохлорид
Лекарственная форма: раствор для инъекций

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 апреля 2020 г.

Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и сохранить эффективность линкомицина и других антибактериальных препаратов, линкомицин следует использовать только для лечения или предотвращения инфекций, которые, как доказано или подозреваются, вызваны бактериями.

Предупреждение

Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при использовании почти всех антибактериальных средств, включая линкомицин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

Поскольку терапия линкомицином связана с тяжелым колитом, который может закончиться смертельным исходом, ее следует применять для серьезных инфекций, когда менее токсичные противомикробные агенты не подходят, как описано в разделе ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ.Его не следует использовать у пациентов с небактериальными инфекциями, такими как большинство инфекций верхних дыхательных путей.

C.diffficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после применения антибактериальных средств. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение более двух месяцев после приема антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекращение продолжающегося использования антибактериальных средств, не направленных против C. difficile. Соответствующий контроль жидкости и электролитов, добавление белков, антибактериальное лечение C. difficile и хирургическое обследование должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

Описание инъекции линкомицина

Линкомицин для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий гидрохлорид линкомицина, который представляет собой моногидратированную соль линкомицина, вещества, вырабатываемого при росте представителя группы линкольненсис Streptomyces lincolnensis (сем.Streptomycetaceae). Химическое название линкомицина гидрохлорида - метил-6,8-дидезокси-6- (1-метил-транс-4-пропил-L-2-пирролидинкарбоксамидо) -1-тио-D-эритро-α-D-галакто-октопиранозид моногидрохлорид. моногидрат. Молекулярная формула линкомицина гидрохлорида - C18h44N2O6S.HCl.h3O, а молекулярная масса - 461,01.

Структурная формула представлена ​​ниже:

Химическая структура

Линкомицина гидрохлорид представляет собой белый или практически белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом.Его растворы кислые и правовращающие. Линкомицина гидрохлорид легко растворяется в воде; растворим в диметилформамиде и очень мало растворим в ацетоне.

Каждый мл содержит гидрохлорид линкомицина, эквивалентный 300 мг линкомицина. Также содержит 9,45 мг бензилового спирта, добавленного в качестве консерванта.

Линкомицин для инъекций - Клиническая фармакология

Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг линкомицина дает средние пиковые концентрации в сыворотке, равные 11.6 мкг / мл через 60 минут и поддерживает терапевтические концентрации в течение 17-20 часов для большинства чувствительных грамположительных организмов. Выведение с мочой после этой дозы колеблется от 1,8 до 24,8 процента (в среднем 17,3 процента).

Двухчасовая внутривенная инфузия 600 мг линкомицина позволяет достичь средних пиковых концентраций в сыворотке 15,9 мкг / мл и терапевтических концентраций в течение 14 часов для наиболее восприимчивых грамположительных организмов. Выведение с мочой колеблется от 4,9 до 30,3 процента (в среднем 13,8 процента).

Биологический период полувыведения после внутримышечного или внутривенного введения составляет 5,4 ± 1,0 часа. Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может увеличиваться у пациентов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения из сыворотки может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для удаления линкомицина из сыворотки.

Концентрация на уровне тканей указывает на то, что желчь является важным путем выведения.Значительные концентрации были продемонстрированы в большинстве тканей тела. Хотя линкомицин, по-видимому, диффундирует в спинномозговую жидкость (ЦСЖ), концентрации линкомицина в ЦСЖ кажутся недостаточными для лечения менингита.

Микробиология

Механизм действия

Линкомицин подавляет синтез бактериального белка путем связывания с 23S РНК 50S субъединицы бактериальной рибосомы. Линкомицин in vitro обладает преимущественно бактериостатическим действием.

Устойчивость
Была продемонстрирована перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.Устойчивость чаще всего возникает из-за метилирования определенных нуклеотидов в 23S РНК 50S субъединицы рибосомы, что может определять перекрестную устойчивость к макролидам и стрептограминам B (фенотип MLS). Изоляты этих микроорганизмов, устойчивые к макролидам, следует тестировать на индуцибельную устойчивость к линкомицину / клиндамицину с использованием теста D-зоны или другого подходящего метода.

Противомикробная активность

Линкомицин показал свою активность в отношении большинства штаммов следующих организмов как in vitro, так и при клинических инфекциях: (см. ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ).
Золотистый стафилококк
Streptococcus pneumoniae

Доступны следующие данные in vitro; но их клиническое значение неизвестно.

Линкомицин продемонстрировал активность in vitro в отношении следующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность линкомицина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

грамположительные бактерии ::
Corynebacterium diphtheriae
Streptococcus pyogenes
Streptococci группы Viridans

Анаэробные бактерии:
Clostridium tetani
Clostridium perfringens

Тестирование на чувствительность

Для получения конкретной информации о критериях интерпретации теста на чувствительность и связанных с ним методах тестирования и стандартах контроля качества, признанных FDA для этого препарата, см. Https: // www.fda.gov/STIC.

Показания и применение для инъекций линкомицина

Линкомицин для инъекций, USP показан при лечении серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Его следует использовать только для пациентов с аллергией на пенициллин или других пациентов, которым, по мнению врача, пенициллин не подходит. Из-за риска CDAD, как описано в ПРЕДУПРЕЖДЕНИИ В БЛОКЕ, перед тем, как выбрать линкомицин, врач должен рассмотреть природу инфекции и пригодность других альтернатив.

Указанные хирургические вмешательства должны проводиться в сочетании с антибактериальной терапией.

При наличии показаний препарат можно назначать одновременно с другими противомикробными средствами.

Линкомицин не показан для лечения незначительных бактериальных или вирусных инфекций.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных препаратов, линкомицин следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызваны чувствительными бактериями.Когда доступна информация о культуре и восприимчивости, ее следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и особенности восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Этот препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к линкомицину или клиндамицину.

Предупреждения

См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ В КОРОБКЕ.

Диарея, связанная с Clostridium difficile

Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при использовании почти всех антибактериальных средств, включая линкомицин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита.Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после применения антибактериальных средств. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение более двух месяцев после приема антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекращение продолжающегося использования антибактериальных средств, не направленных против C. difficile. Соответствующий контроль жидкости и электролитов, добавление белков, антибактериальное лечение C. difficile и хирургическое обследование должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

Гиперчувствительность

Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и тяжелые кожные побочные реакции (SCAR), такие как синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и многоформная эритема (EM). получение инъекций линкомицина, терапия USP.Если возникает анафилактическая реакция или серьезная кожная реакция, прием линкомицина для инъекций следует прекратить и начать соответствующую терапию. (См. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ)

Токсичность бензилового спирта у детей (синдром затрудненного дыхания)

Этот продукт содержит бензиловый спирт в качестве консерванта.

Консервант бензиловый спирт был связан с серьезными побочными эффектами, включая «синдром удушья» и смерть у педиатрических пациентов. Хотя обычные терапевтические дозы этого продукта обычно доставляют количества бензилового спирта, которые значительно ниже, чем те, о которых сообщается в связи с «синдромом удушья», минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно.Риск отравления бензиловым спиртом зависит от введенного количества и способности печени и почек выводить токсины из химического вещества. У недоношенных младенцев и младенцев с низкой массой тела больше вероятность развития токсичности.

Применение при менингите - Хотя линкомицин, по-видимому, диффундирует в спинномозговую жидкость, уровни линкомицина в спинномозговой жидкости могут быть недостаточными для лечения менингита.

Меры предосторожности

Общие

Обзор накопленного на сегодняшний день опыта показывает, что подгруппа пожилых пациентов с сопутствующим тяжелым заболеванием может хуже переносить диарею.Когда этим пациентам показан линкомицин, их следует тщательно контролировать на предмет изменения частоты кишечника.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, в частности колитом.

Линкомицин следует применять с осторожностью пациентам с астмой или выраженной аллергией в анамнезе.

Определенные инфекции могут потребовать разреза и дренирования или других хирургических вмешательств по показаниям в дополнение к антибактериальной терапии.

Использование линкомицина может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, особенно дрожжей. В случае возникновения суперинфекций следует принять соответствующие меры в соответствии с клинической ситуацией. Когда пациенты с ранее существовавшими монилиальными инфекциями нуждаются в терапии линкомицином, следует назначить сопутствующее лечение антимонилиями.

Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть увеличен у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения из сыворотки может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек и / или нарушением функции печени следует с осторожностью назначать дозу и контролировать уровни линкомицина в сыворотке во время терапии высокими дозами. (См. Раздел ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.)

Линкомицин не следует вводить внутривенно неразбавленным в виде болюса, его следует вводить в течение не менее 60 минут, как указано в разделе АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактических показаний вряд ли принесет пользу пациенту и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

Информация для пациентов

Пациентам следует сообщить, что антибактериальные препараты, включая линкомицин, следует использовать только для лечения бактериальных инфекций. Они не лечат вирусные инфекции (например, простуду). Когда Линкомицин назначается для лечения бактериальной инфекции, пациентам следует сообщить, что, хотя обычно в начале курса лечения наблюдается улучшение самочувствия, лекарство следует принимать точно в соответствии с указаниями.Пропуск доз или неполный курс лечения может (1) снизить эффективность немедленного лечения и (2) повысить вероятность того, что у бактерий разовьется резистентность, и они не будут лечиться линкомицином или другими антибактериальными препаратами в будущем.

Диарея - распространенная проблема, вызываемая антибактериальными препаратами, которая обычно заканчивается после прекращения приема антибактериальных препаратов. Иногда после начала лечения антибактериальным средством у пациентов может развиться водянистый и кровянистый стул (с желудочными спазмами и лихорадкой или без них) даже спустя два или более месяцев после приема последней дозы антибактериального препарата.В этом случае пациенты должны как можно скорее связаться со своим врачом.

Лабораторные испытания

При длительной терапии Линкомицином необходимо проводить периодические функциональные пробы печени и почек, а также делать анализ крови.

Лекарственные взаимодействия

Линкомицин обладает нервно-мышечными блокирующими свойствами, которые могут усиливать действие других нервно-мышечных блокирующих агентов
. Следовательно, его следует применять с осторожностью у пациентов, получающих такие средства.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Канцерогенный потенциал линкомицина не оценивался.

Линкомицин не оказался мутагенным в анализе реверсии сальмонеллы Эймса или клетках легких китайского хомячка V79 в локусе HGPRT. Он не вызывал разрывов цепи ДНК в клетках легких китайского хомячка V79, что было измерено щелочной элюцией или хромосомными аномалиями в культивируемых лимфоцитах человека. In vivo, линкомицин был отрицательным в анализах микроядер как у крыс, так и у мышей, и он не вызывал связанных с полом рецессивных летальных мутаций у потомков самцов дрозофилы.Однако линкомицин действительно вызывал незапланированный синтез ДНК в свежевыделенных гепатоцитах крысы.

Ухудшение фертильности не наблюдалось у самцов или самок крыс, получавших перорально дозу линкомицина 300 мг / кг (в 0,36 раза больше максимальной рекомендованной дозы для человека, рассчитанной на основе мг / м2).

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Инъекция линкомицина, стерильный раствор USP содержит бензиловый спирт в качестве консерванта. Бензиловый спирт может проникать через плаценту.См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ. Линкомицин для инъекций, USP следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.

Тератогенные эффекты

В исследовании с участием 60 беременных женщин концентрации в сыворотке пуповины составляли примерно 25% от концентраций в сыворотке крови матери, что указывает на то, что линкомицин проникает через плаценту и не происходит существенного накопления в околоплодных водах. Опыт с 345 акушерскими пациентами, получавшими инъекцию линкомицина, USP не выявил побочных эффектов, связанных с беременностью.

Не было доказательств тератогенности при введении линкомицина с пищей беременным крысам Sprague Dawley в период основного органогенеза в дозах до 5000 мг / кг (примерно в 6 раз больше максимальной рекомендованной дозы для человека [MRHD], соответственно, в зависимости от тела сравнение площади поверхности).

Нетератогенные эффекты

Исследования репродукции, проведенные на крысах, которым перорально вводили линкомицин с диетой в течение 2 недель до спаривания, на протяжении всей беременности и кормления грудью, не выявили неблагоприятного воздействия на выживаемость потомства от рождения до отъема в дозах до 1000 мг / кг (1.2 раза MRHD на основе сравнения площади поверхности тела) до 2 поколений.

Кормящие матери

Линкомицин, как сообщается, появляется в материнском молоке в концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг / мл. Из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей от Линкомицина следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.

Использование в педиатрии

Линкомицин для инъекций, USP содержит бензиловый спирт в качестве консерванта.Бензиловый спирт был связан со смертельным «синдромом удушья» у недоношенных детей. См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ. Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до одного месяца не установлены. (См. Раздел ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.)

Побочные реакции

Сообщалось о следующих реакциях с применением линкомицина:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея, тошнота, рвота, глоссит, стоматит, боль в животе, дискомфорт в животе1, анальный зуд

1 Сообщалось о событии при внутривенной инъекции.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), сыпь, крапивница, зуд

Инфекции и инвазии

Вагинальная инфекция, псевдомембранозный колит, колит Clostridium difficile (см. Влагалищная инфекция, псевдомембранозный колит, колит Clostridium diffi cile (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ))

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура

Нарушения иммунной системы

Анафилактическая реакция (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), ангионевротический отек, сывороточная болезнь

Гепатобилиарные расстройства

Желтуха, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Почечная недостаточность, олигурия, протеинурия, азотемия

Сердечные расстройства

Остановка сердца и дыхания (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА)

Сосудистые заболевания

Гипотония (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА), тромбофлебит1

Нарушения уха и лабиринта

Головокружение, тиннитус

Неврологические расстройства

Головная боль, головокружение, сонливость

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Абсцесс в месте инъекции стерильный2, уплотнение в месте инъекции2, боль в месте инъекции2, раздражение в месте инъекции2

2 Сообщено о внутримышечной инъекции

Передозировка

Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают заметного влияния на сывороточные концентрации линкомицина.

Дозировка и введение линкомицина для инъекций

Если во время терапии возникает значительная диарея, прием этого антибактериального препарата следует прекратить. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ В КОРОБКЕ)

ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ

Взрослые

Серьезные инфекции? 600 мг (2 мл) внутримышечно каждые 24 часа. Более серьезные инфекции? 600 мг (2 мл) внутримышечно каждые 12 часов или чаще.

Педиатрические пациенты старше 1 месяца: серьезные инфекции - одна внутримышечная инъекция 10 мг / кг (5 мг / фунт) каждые 24 часа.Более тяжелые инфекции - одна внутримышечная инъекция 10 мг / кг (5 мг / фунт) каждые 12 часов или чаще.

ВНУТРИВЕННЫЙ

Взрослых:

Доза для внутривенного введения зависит от тяжести инфекции. Для серьезных инфекций дозы линкомицина от 600 мг (2 мл инъекции линкомицина) до 1 грамма вводятся каждые 8–12 часов. При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть увеличены. В опасных для жизни ситуациях вводили ежедневные внутривенные дозы до 8 граммов.Внутривенные дозы вводятся на основе 1 грамма линкомицина, разведенного не менее чем в 100 мл соответствующего раствора (см. ФИЗИЧЕСКАЯ СОВМЕСТИМОСТЬ), и вводятся в течение не менее одного часа.

Доза об. Время разбавления

600 мг 100 мл 1 час

1 грамм 100 мл 1 час

2 грамма 200 мл 2 часа

3 грамма 300 мл 3 часа

4 грамма 400 мл 4 часа

Эти дозы можно повторять столько раз, сколько требуется, до предела максимальной рекомендуемой суточной дозы линкомицина 8 граммов.Педиатрическим пациентам старше 1 месяца от 10 до 20 мг / кг / день (от 5 до 10 мг / фунт / день) в зависимости от тяжести инфекции можно вводить разделенными дозами, как описано выше для взрослых.

ПРИМЕЧАНИЕ: Серьезные сердечно-легочные реакции возникли, когда этот препарат вводился в концентрации и скорости, превышающей рекомендованные.

СУБКОНОМ ВПРЫСКА

0,25 мл (75 мг), вводимая субконъюнктивально, приведет к уровню антибактериальной жидкости в глазной жидкости (продолжающемуся не менее 5 часов) с МПК, достаточным для большинства восприимчивых патогенов.

Пациенты с пониженной функцией почек

Когда терапия линкомицином требуется пациентам с тяжелым нарушением функции почек, соответствующая доза составляет от 25 до 30% от дозы, рекомендованной для пациентов с нормально функционирующими почками.

Как применяется инъекция линкомицина

Линкомицин для инъекций, USP доступен в следующих дозировках и размерах упаковки:

300 мг / мл

Флаконы по 2 мл - NDC 39822-0350-1 По 10 флаконов в картонной коробке NDC 39822-0350-2

Флаконы по 10 мл - NDC 39822-0353-5 По 10 флаконов в картонной коробке NDC 39822-0353-6

Каждый мл инъекции линкомицина, USP содержит гидрохлорид линкомицина, эквивалентный 300 мг линкомицина; также бензиловый спирт, 9.45 мг добавлено в качестве консерванта.

Хранить при контролируемой комнатной температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F) [см. USP].

Фармакология животных

Экспериментальные исследования на животных in vivo продемонстрировали эффективность препаратов ЛИНКОЦИНА (линкомицин) в защите животных, инфицированных Streptococcus viridans, β-гемолитическим стрептококком, золотистым стафилококком, Diplococcus pneumoniae и Leptospira pomona. Он был неэффективен при инфекциях Klebsiella, Pasteurella, Pseudomonas, Salmonella и Shigella.

ФИЗИЧЕСКАЯ СОВМЕСТИМОСТЬ

Физически совместим в течение 24 часов при комнатной температуре, если не указано иное.

Инфузионные растворы
5% раствор декстрозы для инъекций
10% декстроза для инъекций
5% декстроза и 0,9% хлорид натрия для инъекций
10% декстроза и 0,9% хлорид натрия для инъекций
Инъекция Рингера

1/6 M раствор лактата натрия для инъекций

Travert 10% -электролит № 1
Декстран в физиологическом растворе 6% мас. / Об.

Витамины в инфузионных растворах
Комплекс B
Комплекс B с аскорбиновой кислотой

Антибактериальный препарат в инфузионных растворах
Пенициллин G Натрий (удовлетворительный в течение 4 часов)
Цефалотин
Тетрациклин HCl
Цефалоридин
Колистиметат (удовлетворительный в течение 4 часов)
Ампициллин
Метициллин

Полиморфин
Хлора

Физически несовместим с:
Новобиоцин
Канамицин

СЛЕДУЕТ ПОДЧЕРКНУТЬ, ЧТО СОВМЕСТИМЫЕ И НЕСОВМЕСТИМЫЕ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ЯВЛЯЮТСЯ ТОЛЬКО ФИЗИЧЕСКИМИ НАБЛЮДЕНИЯМИ, А НЕ ХИМИЧЕСКИМИ ОПРЕДЕЛЕНИЯМИ.ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ КЛИНИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА БЕЗОПАСНОСТИ И ЭФФЕКТИВНОСТИ ДАННЫХ КОМБИНАЦИЙ НЕ ПРОВОДИЛАСЬ.


Rx только

Произведено в Германии

Произведено для:

X-GEN Pharmaceuticals, Inc.

Big Flats, NY 14814

марта 2020

LC-PI-12

ОСНОВНАЯ ПАНЕЛЬ ДИСПЛЕЯ - Этикетка на флаконе 1-2 мл

X-GEN Pharmaceuticals, Inc.

НДЦ 39822-0350-1

линкомицин для инъекций, USP

300 мг / мл

Флакон 1-2 мл
Только Rx

Этикетка 2 мл


ГЛАВНАЯ ПАНЕЛЬ ДИСПЛЕЯ - Этикетка для флаконов 1-10 мл

X-GEN Pharmaceuticals, Inc.

НДЦ 39822-0353-5

линкомицин для инъекций, USP

300 мг / мл

Флакон 1-10 мл
Только Rx

линко-10мл-флакон

ЛИНКОМИЦИН
Линкомицин гидрохлорид раствор для инъекций
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Код товара (Источник) НДЦ: 39822-0350
Путь введения ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ, ВНУТРИВЕННЫЙ, СУБКОНЮНКТИВНЫЙ Расписание DEA
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ГИДРОХЛОРИД ЛИНКОМИЦИНА (LINCOMYCIN) ЛИНКОМИЦИН 300 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
БЕНЗИЛОВЫЙ СПИРТ 9.45 мг в 1 мл
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 39822-0350-2 10 пробирок в 1 коробке
1 НДЦ: 39822-0350-1 2 мл в 1 ВИАЛ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA201746 05.07.2015
ЛИНКОМИЦИН
Линкомицин гидрохлорид раствор для инъекций
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Код товара (Источник) НДЦ: 39822-0353
Путь введения ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ, ВНУТРИВЕННЫЙ, СУБКОНЮНКТИВНЫЙ Расписание DEA
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ГИДРОХЛОРИД ЛИНКОМИЦИНА (LINCOMYCIN) ЛИНКОМИЦИН 300 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
БЕНЗИЛОВЫЙ СПИРТ 9.45 мг в 1 мл
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 39822-0353-6 10 мл в 1 ВИАЛ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA201746 05.07.2015
Этикетировщик - X-GEN Pharmaceuticals, Inc.(7

531)

X-GEN Pharmaceuticals, Inc.

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее о линкомицине

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Lincocin

Сопутствующие лечебные руководства

.

Руководство по дозировке линкомицина и меры предосторожности

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 11 декабря 2018 г.

Применяется для следующих дозировок: 500 мг; 300 мг / мл

Обычная доза для взрослых для:

Обычная детская доза для:

Дополнительная информация о дозировке:

Обычная доза для взрослых при бактериальной инфекции

IM :
Серьезные инфекции: 600 мг внутримышечно каждые 24 часа
Более тяжелые инфекции: 600 мг внутримышечно каждые 12 часов или чаще

Внутривенно :
Серьезные инфекции: от 600 до 1000 мг внутривенно каждые 8-12 часов; при более тяжелых инфекциях может потребоваться увеличение дозы
Опасные для жизни инфекции: до 8 г внутривенно в день, разделенными дозами
Максимальная доза: 8 г / день

Субконъюнктивальная инъекция: 75 мг субконъюнктивально однократно

Комментарии :
-Доза должна зависеть от тяжести инфекции.
- Этот препарат следует использовать для пациентов с аллергией на пенициллин или пациентов, которым пенициллин считается нецелесообразным. Дозы
-IV можно повторять столько раз, сколько необходимо, вплоть до максимальной дозы (8 г / день). Доза
-A, вводимая субконъюнктивально, приводит к повышению уровня глазной жидкости не менее 5 часов с МПК, достаточным для большинства восприимчивых бактерий.

Применение: Лечение серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков

Обычная детская доза при бактериальной инфекции

Старше 1 месяца :
IM :
Серьезные инфекции: 10 мг / кг внутримышечно каждые 24 часа
Более тяжелые инфекции: 10 мг / кг внутримышечно каждые 12 часов или чаще

Внутривенно: от 10 до 20 мг / кг внутривенно в день, разделенными дозами (как для взрослых)

Комментарии :
-Доза должна зависеть от тяжести инфекции.
- Этот препарат следует использовать для пациентов с аллергией на пенициллин или пациентов, которым пенициллин считается нецелесообразным.

Применение: Лечение серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков

Корректировка дозы для почек

Тяжелая почечная дисфункция: от 25% до 30% обычной дозы; рекомендуется осторожность

Комментарии: Во время терапии высокими дозами у пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует контролировать уровни препарата в сыворотке.

Коррекция дозы для печени

Рекомендуется осторожность.

Комментарии: Во время терапии высокими дозами у пациентов с дисфункцией печени следует контролировать уровни препарата в сыворотке крови.

Меры предосторожности

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ В КОРОБКЕ США :
ДИАРЕЯ, СВЯЗАННАЯ С КЛОСТРИДИЕМОМ ДИАРЕИ (CDAD) :
-CDAD сообщается почти со всеми антибиотиками; варьируется от легкой диареи до фатального колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
-Этот препарат ассоциирован с тяжелым колитом, который может закончиться летальным исходом; его следует зарезервировать для серьезных инфекций, когда менее токсичные противомикробные препараты не подходят. Этот препарат не следует применять пациентам с небактериальными инфекциями (например, большинством инфекций верхних дыхательных путей).
-C difficile продуцирует токсины, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность; эти инфекции могут быть устойчивыми к противомикробной терапии и могут потребовать колэктомии.CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков; Необходим тщательный медицинский анамнез, поскольку CDAD возник в течение 2 месяцев после применения антибактериальных средств.
- При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекратить прием антибиотиков, не направленных против C. difficile; Соответствующее регулирование жидкости и электролитов, добавление белков, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование, рекомендованное по клиническим показаниям.

Безопасность и эффективность у пациентов моложе 1 месяца не установлены.

Дополнительные меры предосторожности см. В разделе ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.

Диализ

Данные отсутствуют

Комментарии: гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают значительного влияния на уровни лекарств в сыворотке крови

Другие комментарии

Рекомендации по применению :
-Используйте только для чувствительных к линкомицину микроорганизмов.
-Из-за риска CDAD рассмотрите природу инфекции и, если могут быть уместны менее токсичные альтернативы, перед применением этого препарата.
-Не вводить неразбавленные болюсные инъекции; настаивать не менее 60 минут.
-Не превышайте скорость инфузии 1 г в час; не превышайте концентрацию 10 мг / мл. Сообщалось о серьезных сердечно-легочных осложнениях при превышении рекомендованной концентрации и частоты.
-Может назначать совместно с другими противомикробными препаратами по показаниям.
-Не использовать при лечении менингита; уровни наркотиков в спинномозговой жидкости могут быть недостаточными.
-Не используйте для лечения незначительных бактериальных инфекций или вирусных инфекций.

Требования к хранению :
- Хранить при контролируемой комнатной температуре от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77F)

Методы восстановления / подготовки :
- Следует проконсультироваться с информацией о продукте производителя.

Совместимость с внутривенным введением :
-С информацией о продукте производителя следует обращаться по поводу физически совместимых инфузионных растворов, витаминов в инфузионных растворах и антибактериальных агентов в инфузионных растворах.
-Физически несовместим: новобиоцин, канамицин

Общие :
-Информация о культуре и восприимчивости должна учитываться при выборе лечения, или, если данные отсутствуют, при выборе эмпирической терапии можно учитывать местную эпидемиологию и особенности восприимчивости.
- При некоторых инфекциях может потребоваться антибактериальная терапия плюс разрез и дренаж или другие хирургические процедуры.

Мониторинг :
- Желудочно-кишечный тракт: для изменения частоты кишечника у тяжелобольных пожилых пациентов
- Гематологический: анализ крови (периодически во время длительной терапии)
- Печень: функциональные пробы (периодически при длительной терапии)
- Почечные: почки функциональные пробы (периодически во время длительной терапии)

Рекомендации пациенту :
-Избегайте пропуска доз и завершите весь курс терапии.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Подробнее о линкомицине

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Lincocin

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

.

Линкомицин перорально, для инъекций Расширенная информация для пациентов

лин-кое-MYE-sin

Путь впрыска (решение)

О диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкомицин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Таким образом, терапию линкомицином следует применять при серьезных инфекциях, когда применение менее токсичных противомикробных препаратов нецелесообразно. При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекратить продолжающееся использование антибиотиков, не направленных против Cdifficile.Соответствующая поддерживающая терапия, такая как контроль жидкости и электролитов, добавление белков, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование, должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 19 августа 2020 г.

Обычно используемые торговые марки

В США

Доступные лекарственные формы:

Терапевтический класс: антибиотик

Химический класс: линкозамид

Применение линкомицина

Линкомицин для инъекций лечит бактериальные инфекции.Его также можно назначать пациентам с аллергической реакцией на антибиотики пенициллинового ряда.

Линкомицин относится к семейству лекарств, называемых антибиотиками. Он работает, убивая бактерии или предотвращая их рост. Однако линкомицин не работает при простуде, гриппе или других вирусных инфекциях.

Линкомицин должен назначаться только вашим врачом или под его непосредственным наблюдением.

Перед применением линкомицина

Принимая решение об использовании лекарства, необходимо сопоставить риски, связанные с приемом лекарства, и пользу, которую оно принесет.Это решение будете принимать вы и ваш врач. Для линкомицина следует учитывать следующее:

Аллергия

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была необычная или аллергическая реакция на линкомицин или другие лекарства. Также сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие типы аллергии, например, на продукты питания, красители, консерванты или животных. Для продуктов, отпускаемых без рецепта, внимательно прочтите информацию на этикетке или упаковке.

Педиатрическая

Соответствующие исследования не выполнялись на отношениях возраста к воздействию инъекции линкомицина у детей младше 1 месяца.Безопасность и эффективность не установлены.

Гериатрический

Информация о взаимосвязи возраста и воздействия инъекции линкомицина у гериатрических пациентов отсутствует.

Грудное вскармливание

Нет адекватных исследований у женщин для определения младенческого риска при использовании этого лекарства во время кормления грудью. Прежде чем принимать это лекарство во время грудного вскармливания, взвесьте потенциальные преимущества с потенциальными рисками.

Взаимодействие с лекарствами

Хотя некоторые лекарства вообще не следует использовать вместе, в других случаях два разных лекарства могут использоваться вместе, даже если может произойти взаимодействие.В этих случаях ваш врач может изменить дозу или могут потребоваться другие меры предосторожности. Когда вы принимаете линкомицин, особенно важно, чтобы ваш лечащий врач знал, принимаете ли вы какие-либо из перечисленных ниже лекарств. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Использование линкомицина с любым из следующих лекарственных средств обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может потребоваться.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

  • Аскорбиновая кислота
  • Вакцина против холеры, живая

Взаимодействие с пищевыми продуктами / табаком / алкоголем

Некоторые лекарства не следует использовать во время или во время приема пищи или употребления определенных видов пищи, поскольку могут возникнуть взаимодействия. Употребление алкоголя или табака с некоторыми лекарствами также может вызывать взаимодействия. Обсудите со своим лечащим врачом использование ваших лекарств с едой, алкоголем или табаком.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование линкомицина. Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, особенно:

  • Аллергия, история болезни или
  • Астма, история болезни или
  • Диарея или
  • Заболевания желудка или кишечника (например, колит), история или? Используйте с осторожностью. Может ухудшить эти условия.
  • Болезнь почек тяжелая или
  • Заболевание печени, тяжелая форма? Используйте с осторожностью.Эффект может усилиться из-за более медленного выведения лекарства из организма.

Применение линкомицина по назначению

Медсестра или другой квалифицированный медицинский работник пропишет вам или вашему ребенку линкомицин. Линкомицин вводится в виде инъекции в мышцу, вену или глаз.

Меры предосторожности при использовании линкомицина

Очень важно, чтобы ваш врач проверял ваш прогресс или прогресс вашего ребенка, пока вы принимаете линкомицин . Это позволит вашему врачу увидеть, работает ли лекарство должным образом, и решить, следует ли вам продолжать его прием.Для выявления нежелательных эффектов могут потребоваться анализы крови и мочи.

Не используйте линкомицин вместе с эритромицином (Ery-Tab®).

Линкомицин может вызывать серьезные аллергические реакции, включая анафилаксию, которые могут быть опасными для жизни и требовать немедленной медицинской помощи. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас или у вашего ребенка появилась сыпь, зуд, крапивница, охриплость голоса, затрудненное дыхание, проблемы с глотанием или любой отек рук, лица или рта после приема линкомицина.

Линкомицин для инъекций может вызвать диарею, а в некоторых случаях может быть тяжелой. Это может произойти через 2 месяца и более после прекращения приема линкомицина. Не принимайте лекарства от диареи без предварительной консультации с врачом. Лекарства от диареи могут усугубить диарею или продлить ее. Если у вас есть какие-либо вопросы по этому поводу, или если легкая диарея продолжается или усиливается, проконсультируйтесь с врачом.

Линкомицин побочные эффекты

Наряду с необходимыми эффектами лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты.Хотя не все из этих побочных эффектов могут возникнуть, в случае их возникновения может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу или медсестре при возникновении любого из следующих побочных эффектов:

Заболеваемость неизвестна

  • Боль или болезненность в животе или животе
  • черный дегтеобразный стул
  • Волдыри, шелушение или ослабление кожи
  • затуманенное зрение
  • озноб
  • Табуреты цвета глины
  • путаница
  • кашель
  • темная моча
  • диарея
  • затруднения с глотанием
  • головокружение головокружение, дурнота или дурноту при внезапном вставании из положения лежа или сидя
  • учащенное сердцебиение
  • лихорадка
  • головная боль
  • крапивница, зуд или сыпь
  • Боль в суставах или мышцах
  • потеря аппетита
  • Боль в пояснице или в боку
  • тошнота
  • болезненное или затрудненное мочеиспускание
  • бледная кожа
  • Отечность или припухлость век или вокруг глаз, лица, губ или языка
  • Красные поражения кожи, часто с пурпурным центром
  • красные, раздраженные глаза
  • Сильные спазмы и боли в животе или желудке
  • боль в горле
  • Язвы, язвы или белые пятна во рту или на губах
  • потеет
  • герметичность в груди
  • Язвы, язвы или белые пятна во рту
  • неприятный запах изо рта
  • необычное кровотечение или синяк
  • необычная усталость или слабость
  • рвота кровью
  • водянистый и сильный понос, который также может быть кровавым
  • желтые глаза или кожа

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи.Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, когда ваше тело приспособится к лекарству. Кроме того, ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохраняются, вызывают беспокойство или у вас есть какие-либо вопросы о них:

Заболеваемость неизвестна

  • Дискомфорт в животе или животе
  • Продолжающийся звон, гудение или другой необъяснимый шум в ушах
  • Чувство постоянного движения себя или окружения
  • потеря слуха
  • Боль, покраснение или твердые уплотнения в месте инъекции
  • покраснение, отек или болезненность языка
  • ощущение вращения
  • Сонливость или необычная сонливость

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные в списке.Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с врачом.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Подробнее о линкомицине

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Lincocin

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

.

Клиндамицин для инъекций - информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение

Общее название: клиндамицин фосфат
Лекарственная форма: раствор для инъекций

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 мая 2020 г.

Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и поддерживать эффективность клиндамицинфосфата и других антибактериальных препаратов, клиндамицинфосфат следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызываются бактериями.

Стерильный раствор для внутримышечного и внутривенного применения

Предупреждение

Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при использовании почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин фосфат, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

Поскольку терапия клиндамицинфосфатом связана с тяжелым колитом, который может закончиться смертельным исходом, ее следует применять для серьезных инфекций, когда менее токсичные противомикробные препараты не подходят, как описано в разделе ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ.Его не следует использовать у пациентов с небактериальными инфекциями, такими как большинство инфекций верхних дыхательных путей. C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение более двух месяцев после приема антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекращение текущего использования антибиотиков, не направленных против C. difficile. Соответствующий контроль жидкости и электролитов, добавление белков, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

Описание инъекции клиндамицина

Клиндамицин для инъекций, USP во флаконах, содержит клиндамицин фосфат, водорастворимый эфир клиндамицина и фосфорной кислоты.Каждый мл содержит эквивалент 150 мг клиндамицина, 0,5 мг динатрия эдетата и 9,45 мг бензилового спирта, добавленных в качестве консерванта в каждый мл. Клиндамицин представляет собой полусинтетический антибиотик, продуцируемый 7 (S) -хлорзамещением 7 (R) -гидроксильной группы исходного соединения линкомицина.

Химическое название клиндамицина фосфата - L-трео-α-D-галакто-октопиранозид, метил-7-хлор-6,7,8-тридеокси-6 - [[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил ) карбонил] амино] -1-тио-, 2- (дигидрофосфат), (2S-транс) -.

Молекулярная формула C18h44ClN208PS и молекулярная масса 504,96.

Структурная формула представлена ​​ниже:

Клиндамицин для инъекций - клиническая фармакология

Распределение

Биологически неактивный фосфат клиндамицина превращается в активный клиндамицин. К концу кратковременного внутривенного вливания достигаются пиковые концентрации активного клиндамицина в сыворотке крови.

После внутримышечной инъекции клиндамицина фосфата пиковые концентрации активного клиндамицина достигаются в течение 3 часов у взрослых и 1 часа у педиатрических пациентов.Кривые зависимости концентрации в сыворотке от времени могут быть построены на основе пиков внутривенных концентраций в сыворотке, представленных в таблице 1, путем применения значений периода полувыведения (см. Выведение).

Концентрации клиндамицина в сыворотке крови можно поддерживать выше минимальных ингибирующих концентраций in vitro для большинства указанных организмов путем введения клиндамицина фосфата каждые 8–12 часов взрослым и каждые 6–8 часов для педиатрических пациентов или путем непрерывной внутривенной инфузии. Равновесное состояние достигается третьей дозой.

Никаких значительных концентраций клиндамицина в спинномозговой жидкости не достигается даже при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм

Исследования in vitro на микросомах печени и кишечника человека показали, что клиндамицин преимущественно метаболизируется цитохромом P450 3A4 (CYP3A4) с незначительным участием CYP3A5 с образованием сульфоксида клиндамицина и второстепенного метаболита, N-десметилклиндамицина.

Экскреция

Биологически неактивный фосфат клиндамицина исчезает из сыворотки через 6 минут среднего периода полувыведения; однако средний период полувыведения активного клиндамицина из сыворотки составляет около 3 часов у взрослых и 2,5 часа у педиатрических пациентов.

Конкретные группы населения

Пациенты с почечной / печеночной недостаточностью

Период полувыведения клиндамицина несколько увеличивается у пациентов с заметно сниженной функцией почек или печени. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для удаления клиндамицина из сыворотки. Режимы дозирования не нужно изменять при наличии легкой или умеренной болезни почек или печени.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования на добровольцах пожилого возраста (61–79 лет) и молодых людей (18–39 лет) показывают, что один только возраст не влияет на фармакокинетику клиндамицина (клиренс, период полувыведения, объем распределения и площадь под концентрацией сыворотки-время). кривая) после в / в введения клиндамицина фосфата.После перорального приема клиндамицина гидрохлорида средний период полувыведения увеличивается примерно до 4,0 часов (диапазон 3,4–5,1 часа) у пожилых людей по сравнению с 3,2 часа (диапазон 2,1–4,2 часа) у более молодых людей. Однако степень абсорбции не различается между возрастными группами, и пожилым людям с нормальной функцией печени и нормальной (с поправкой на возраст) функцией почек изменение дозировки не требуется.

Таблица 1. Средние пиковые и минимальные концентрации активного клиндамицина в сыворотке после дозирования с клиндамицинфосфатом
Режим дозирования Пик
мкг / мл
Желоб
мкг / мл
Здоровые взрослые мужчины
(после равновесия)
600 мг в / в через 30 мин каждые 6 ч 10.9 2,0
600 мг внутривенно через 30 мин каждые 8 ​​часов 10,8 1,1
900 мг внутривенно через 30 мин каждые 8 ​​часов 14,1 1,7
600 мг в / м каждые 12 часов 9
Педиатрические пациенты (первая доза) *
5–7 мг / кг в / в за 1 час 10
5–7 мг / кг IM 8
3–5 мг / кг ВМ 4
Дети с ожирением в возрасте от 2 до 18 лет и взрослые с ожирением в возрасте от 18 до 20 лет

Анализ фармакокинетических данных у педиатрических пациентов с ожирением в возрасте от 2 до 18 лет и взрослых с ожирением в возрасте от 18 до 20 лет показал, что клиренс клиндамицина и объем распределения, нормализованные по общей массе тела, сопоставимы независимо от ожирения.

Микробиология

Механизм действия

Клиндамицин подавляет синтез бактериального белка, связываясь с 23S РНК 50S субъединицы рибосомы. Клиндамицин обладает бактериостатическим действием.

Сопротивление

Устойчивость к клиндамицину чаще всего вызывается модификацией специфических оснований 23S рибосомной РНК. Перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином полная. Поскольку сайты связывания этих антибактериальных препаратов перекрываются, перекрестная резистентность иногда наблюдается среди линкозамидов, макролидов и стрептограмина B.Резистентность к клиндамицину, индуцируемая макролидами, встречается у некоторых изолятов устойчивых к макролидам бактерий. Изоляты стафилококков и бета-гемолитических стрептококков, устойчивые к макролидам, должны быть проверены на индукцию устойчивости к клиндамицину с использованием теста D-зоны.

Противомикробная активность

Клиндамицин продемонстрировал свою активность в отношении большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях [см. ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ]:

Грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pneumoniae (штаммы, чувствительные к пенициллину)
Streptococcus pyogenes

Анаэробные бактерии

Clostridium perfringens
Fusobacterium necrophorum
Fusobacterium nucleatum
Peptostreptococcus anaerobius
Prevotella melaninogenica

Доступны следующие данные in vitro, но их клиническое значение неизвестно.По крайней мере, 90 процентов следующих бактерий демонстрируют in vitro минимальную ингибирующую концентрацию (MIC), меньшую или равную чувствительной контрольной точке для клиндамицина против изолятов аналогичного рода или группы организмов. Однако эффективность клиндамицина при лечении клинических инфекций, вызванных этими бактериями, не была установлена ​​в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях.

Грамположительные бактерии

Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus anginosus
Streptococcus mitis
Streptococcus oralis

Анаэробные бактерии

Actinomyces israelii
Clostridium clostridioforme
Eggerthella lenta
Finegoldia (Peptostreptococcus) magna
Micromonas (Peptostreptococcus) micro
Prevotella bivia
Prevotella intermedia
Prevotella intermedia
Тестирование на чувствительность

Для получения конкретной информации о критериях интерпретации теста на чувствительность и связанных с ним методах тестирования и стандартах контроля качества, признанных FDA для этого препарата, см. Https: // www.fda.gov/STIC.

Показания и использование клиндамицина для инъекций

Клиндамицинфосфатные препараты показаны для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями.

Клиндамицинфосфатные препараты также показаны для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Его следует использовать только для пациентов с аллергией на пенициллин или других пациентов, которым, по мнению врача, пенициллин не подходит.Из-за риска возникновения псевдомембранозного колита, ассоциированного с антибиотиками, как описано в ПРЕДУПРЕЖДЕНИИ В БЛОКЕ, перед выбором клиндамицина врач должен рассмотреть природу инфекции и пригодность менее токсичных альтернатив (например, эритромицина).

Необходимо провести бактериологические исследования для определения возбудителей и их чувствительности к клиндамицину.

Указанные хирургические вмешательства должны выполняться в сочетании с антибактериальной терапией.

Клиндамицина фосфат показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами указанных организмов, в условиях, перечисленных ниже:

Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные анаэробами, Streptococcus pneumoniae, другими стрептококками (кроме E.faecalis) и золотистый стафилококк.

Инфекции кожи и кожных структур, вызываемые Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus и анаэробами.

Гинекологические инфекции, включая эндометрит, негонококковый тубо-яичниковый абсцесс, тазовый целлюлит и послеоперационные инфекции влагалищной манжеты, вызванные чувствительными анаэробами.

Внутрибрюшные инфекции, включая перитонит и интраабдоминальный абсцесс, вызванные чувствительными анаэробными организмами.

Септицемия, вызываемая Staphylococcus aureus, стрептококками (кроме Enterococcus faecalis) и чувствительными анаэробами.

Инфекции костей и суставов, включая острый гематогенный остеомиелит, вызванный Staphylococcus aureus, и в качестве дополнительной терапии при хирургическом лечении хронических инфекций костей и суставов, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и поддерживать эффективность клиндамицинфосфата и других антибактериальных препаратов, клиндамицинфосфат следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызваны чувствительными бактериями.Когда доступна информация о культуре и восприимчивости, ее следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и особенности восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Этот препарат противопоказан лицам с гиперчувствительностью к препаратам, содержащим клиндамицин или линкомицин, в анамнезе.

Предупреждения

См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ В КОРОБКЕ.

Диарея, связанная с Clostridium difficile

Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при использовании почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин фосфат, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы, продуцирующие гипертоксин C.difficile вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к противомикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение более двух месяцев после приема антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекращение текущего использования антибиотиков, не направленных против C. difficile.Соответствующий контроль жидкости и электролитов, добавление белков, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

Анафилактические и тяжелые реакции гиперчувствительности

Сообщалось об анафилактическом шоке и анафилактических реакциях (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).

Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности, включая тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и синдром Стивенса-Джонсона (SJS), некоторые со смертельным исходом (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ ).

В случае такой анафилактической или тяжелой реакции гиперчувствительности окончательно прекратите лечение и назначьте соответствующую терапию.

Следует тщательно изучить предыдущую чувствительность к лекарствам и другим аллергенам.

Токсичность бензилового спирта у педиатрических пациентов («синдром удушья»)

Этот продукт содержит бензиловый спирт в качестве консерванта. Консервант бензиловый спирт был связан с серьезными побочными эффектами, включая «синдром удушья» и смерть у педиатрических пациентов.Хотя обычные терапевтические дозы этого продукта обычно доставляют количества бензилового спирта, которые значительно ниже, чем те, о которых сообщается в связи с «синдромом удушья», минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно.

Риск отравления бензиловым спиртом зависит от введенного количества и способности печени и почек выводить токсины из химического вещества. У недоношенных младенцев и младенцев с низкой массой тела при рождении более вероятно развитие токсичности.

Применение при менингите

Поскольку клиндамицин не диффундирует адекватно в спинномозговую жидкость, препарат не следует применять при лечении менингита.

Меры предосторожности

Общие

Обзор накопленного на сегодняшний день опыта показывает, что подгруппа пожилых пациентов с сопутствующим тяжелым заболеванием может хуже переносить диарею. Когда этим пациентам показан клиндамицин, их следует тщательно контролировать на предмет изменения частоты кишечника.

Клиндамицинфосфатные препараты следует назначать с осторожностью лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, в частности колитом.

Клиндамицин фосфат следует назначать с осторожностью пациентам с атопией.

Определенные инфекции могут потребовать разреза и дренирования или других хирургических вмешательств в дополнение к терапии антибиотиками.

Использование клиндамицина фосфата может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, особенно дрожжей. В случае возникновения суперинфекций следует принять соответствующие меры в соответствии с клинической ситуацией.

Клиндамицин фосфат не следует вводить внутривенно неразбавленным в виде болюса, его следует вводить в течение не менее 10–60 минут, как указано в разделе «АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА».

Изменение дозировки клиндамицина может не потребоваться пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с умеренным и тяжелым заболеванием печени было обнаружено увеличение периода полувыведения клиндамицина. Однако исследования показали, что при приеме каждые восемь часов накопление должно происходить редко. Следовательно, изменение дозировки у пациентов с заболеванием печени может не потребоваться. Однако при лечении пациентов с тяжелым заболеванием печени следует периодически определять ферменты печени.

Назначение клиндамицина фосфата при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактических показаний вряд ли принесет пользу пациенту и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

Информация для пациентов

Пациентам следует сообщить, что антибактериальные препараты, включая клиндамицин фосфат, следует использовать только для лечения бактериальных инфекций. Они не лечат вирусные инфекции (например, простуду).Когда для лечения бактериальной инфекции назначают клиндамицинфосфат, пациентам следует сказать, что, хотя обычно в начале курса лечения наблюдается улучшение самочувствия, лекарство следует принимать точно в соответствии с указаниями. Пропуск доз или неполный курс терапии может (1) снизить эффективность немедленного лечения и (2) повысить вероятность того, что у бактерий разовьется резистентность, и они не будут лечиться клиндамицинфосфатом или другими антибактериальными препаратами в будущем.

Диарея - распространенная проблема, вызванная приемом антибиотиков, которая обычно заканчивается после прекращения приема антибиотика. Иногда после начала лечения антибиотиками у пациентов может развиваться водянистый и кровянистый стул (с желудочными спазмами и лихорадкой или без них) даже спустя два или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В этом случае пациенты должны как можно скорее связаться со своим врачом.

Лабораторные испытания

При длительной терапии следует проводить периодические исследования функции печени и почек, а также анализ крови.

Наркотиков взаимодействий

Было показано, что клиндамицин обладает нервно-мышечными блокирующими свойствами, которые могут усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Поэтому его следует применять с осторожностью пациентам, получающим такие средства.

Клиндамицин метаболизируется преимущественно CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5 до основного метаболита клиндамицина сульфоксида и второстепенного метаболита N-десметилклиндамицина. Следовательно, ингибиторы CYP3A4 и CYP3A5 могут повышать плазменные концентрации клиндамицина, а индукторы этих изоферментов могут снижать плазменные концентрации клиндамицина.При наличии сильных ингибиторов CYP3A4 следите за побочными реакциями. В присутствии сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, следите за потерей эффективности.

Исследования in vitro показывают, что клиндамицин не ингибирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP2D6 и лишь умеренно ингибирует CYP3A4.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных с клиндамицином для оценки канцерогенного потенциала не проводились.Проведенные тесты на генотоксичность включали тест на микроядер на крысах и тест на реверсию сальмонеллы Эймса. Оба теста были отрицательными.

Исследования фертильности у крыс, получавших перорально до 300 мг / кг / день (примерно в 1,1 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для взрослых людей, исходя из мг / м2), не выявили влияния на фертильность или способность к спариванию.

Беременность

Тератогенные эффекты

В клинических испытаниях с участием беременных женщин системное введение клиндамицина во втором и третьем триместрах не было связано с увеличением частоты врожденных аномалий.

Клиндамицин следует использовать в первом триместре беременности только в случае крайней необходимости. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин в первом триместре беременности. Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Исследования репродукции, проведенные на крысах и мышах с использованием пероральных доз клиндамицина до 600 мг / кг / день (в 2,1 и 1,1 раза больше максимальной рекомендованной дозы для взрослого человека на основе мг / м2, соответственно) или подкожных доз клиндамицина до 250 мг / м 2. кг / день (0.В 9 и 0,5 раза больше максимальной рекомендованной дозы для взрослого человека на основе мг / м2, соответственно) не выявили признаков тератогенности.

Клиндамицин для инъекций содержит бензиловый спирт. Бензиловый спирт может проникать через плаценту (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Кормящие матери

Ограниченные опубликованные данные, основанные на отчетах о взятии образцов грудного молока, о том, что клиндамицин появляется в грудном молоке человека в диапазоне от менее 0,5 до 3,8 мкг / мл при дозировках от 150 мг перорально до 600 мг внутривенно. Клиндамицин может оказывать неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечную флору грудного ребенка.Если кормящей матери требуется пероральный или внутривенный клиндамицин, это не является причиной для прекращения грудного вскармливания, однако может быть предпочтительнее использовать альтернативный препарат. Следите за грудным вскармливанием ребенка на предмет возможных побочных эффектов на флору желудочно-кишечного тракта, таких как диарея, кандидоз (молочница, опрелость) или, в редких случаях, кровь в стуле, указывающая на возможный колит, связанный с антибиотиками.

Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья наряду с клинической потребностью матери в клиндамицине и любыми потенциальными побочными эффектами клиндамицина или основного состояния матери для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Использование в педиатрии

Когда инъекция клиндамицина вводится детям (от рождения до 16 лет), желателен соответствующий мониторинг функций системы органов.

Применение у новорожденных и младенцев

Этот продукт содержит бензиловый спирт в качестве консерванта. Бензиловый спирт был связан со смертельным «синдромом удушья» у недоношенных детей (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Потенциал токсического действия на педиатрическое население химических веществ, которые могут вымываться из разовой предварительно смешанной внутривенной смеси препарата в пластике, не оценивался (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Для гериатрических больных

Клинические исследования клиндамицина не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые пациенты. Однако другой клинический опыт показывает, что колит и диарея, вызванные антибиотиками (вызванные Clostridium difficile), наблюдаемые в сочетании с большинством антибиотиков, чаще встречаются у пожилых людей (> 60 лет) и могут быть более тяжелыми. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития диареи.

Фармакокинетические исследования клиндамицина не показали клинически значимых различий между молодыми и пожилыми людьми с нормальной функцией печени и нормальной (с поправкой на возраст) функцией почек после перорального или внутривенного введения.

Побочные реакции

Сообщалось о следующих реакциях при использовании клиндамицина.

Инфекции и инвазии: колит Clostridium difficile

Желудочно-кишечный тракт: Колит, связанный с приемом антибиотиков (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), псевдомембранозный колит, боль в животе, тошнота и рвота.Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после антибактериального лечения (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Сообщалось о неприятном или металлическом привкусе после внутривенного введения более высоких доз клиндамицина фосфата.

Реакции гиперчувствительности: Во время лекарственной терапии наблюдались макулопапулезная сыпь и крапивница. Наиболее частыми из всех побочных реакций являются генерализованные морбиллиформоподобные высыпания от легкой до умеренной степени тяжести.

Сообщалось о серьезных кожных реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз, некоторые со смертельным исходом (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).Случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (AGEP), многоформной эритемы, некоторые напоминающие синдром Стивенса-Джонсона, были связаны с приемом клиндамицина. Сообщалось также об анафилактическом шоке, анафилактической реакции и гиперчувствительности (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Кожа и слизистые оболочки. Сообщалось о зуде, вагините, ангионевротическом отеке и редких случаях эксфолиативного дерматита (см. Реакции гиперчувствительности).

Печень: во время терапии клиндамицином наблюдались желтуха и отклонения в тестах функции печени.

Почечная: хотя прямой связи клиндамицина с повреждением почек не установлено, наблюдается нарушение функции почек, о чем свидетельствует азотемия, олигурия и / или протеинурия.

Гемопоэтические: Сообщалось о транзиторной нейтропении (лейкопении) и эозинофилии. Поступали сообщения об агранулоцитозе и тромбоцитопении. Никакого прямого этиологического отношения к одновременной терапии клиндамицином нельзя было установить ни в одном из вышеизложенных.

Иммунная система: Сообщалось о случаях лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Местные реакции: Сообщалось о раздражении места инъекции, боли, уплотнении и стерильном абсцессе после внутримышечной инъекции и о тромбофлебите после внутривенной инфузии. Реакции можно свести к минимуму или избежать, сделав глубокие внутримышечные инъекции и избегая длительного использования постоянных внутривенных катетеров.

Musculoskeletal: случаи полиартрит поступало.

Сердечно-сосудистая система: после слишком быстрого внутривенного введения поступали сообщения о остановке сердечно-сосудистой системы и гипотензии (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Передозировка

Значительная смертность наблюдалась у мышей при внутривенной дозе 855 мг / кг и у крыс при пероральной или подкожной дозе приблизительно

.

Смотрите также

Фотогалерея

Контакты

Клиника Эстетической Стоматологии
"Дента-Профи"
Адрес: г. Коломна, ул. Уманская д.19А, офис 27
Тел.: +7 (496) 618-57-75, +7 (916) 654-54-84
E-mail: [email protected]
Часы работы: Пн-Пт. 9 00 до 21 00
Сб. 9 00 до 19 00